ATOVASTATIN 20

          Thành phần :

ATOVASTATIN: 20mg

          Dạng Bào Chế: Viên nang cứng.

          Dược lực học :

          Là chất ức chế cạnh tranh enzym khử 3-hydroxy-3methylglutaryl-coenzym A. enzym này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat trong quá trình tổng hợp cholesterol, do đó làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesrerol trong tế bào gan, từ đó làm tăng thanh thải LDL-C ra khỏi tuần hoàn.

          Thuốc làm giảm nồng độ Cholesterol toàn phần trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ

          Triglycerid và làm tăng HDL-Cholesterol trong huyết tương.

         *Dược động học :

         Hấp thu: Atorvastatin hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu atorvastatin tăng tương    ứng với liều dùng. Sinh khả dụng của atorvastatin (chất mẹ) khoảng 14% và sinh khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%.

          Phân bố: Hơn 98% atorvastatin gắn với protein huyết tương. Tỉ lệ hồng cầu/huyết tương khoảng 0.25 cho thấy thuốc thấm vào hồng cầu rất ít.

         Chuyển hóa: Atorvastatin chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxid hoá tại vị trí beta.

         Thải trừ: Atorvastatin và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu vào mật sau quá trình chuyển hóa qua gan và/hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không đi qua chu trình gan ruột. Thời gian bán thải của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán thải của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 20 đến 30 giờ do các chất chuyển hoá chính của atorvastatin.

          * Chỉ định:

          Tăng lipid máu

          + Chỉ định như thuốc bổ trợ cho chế độ ăn uống để giảm nồng độ Cholesterol toàn phần, LDL-C, Apolipoprotein B, và Triglycerid, và tăng HDL-C ở bệnh nhân tăng Cholesterol máu tiên phát, và rối loan lipid máu hỗn hợp.

          + Bổ trợ cho chế độ ăn uống trong điều trị tăng Triglycerid huyết. + Điều trị rối loạn betalipoprotein máu tiên phát không đáp ứng với chế độ ăn uống.

          + Chỉ định như thuốc bổ trợ cho chế độ ăn uống để giảm nồng độ Cholesterol toàn phần, LDL-C, Apolipoprotein B ở trẻ em 10-17 tuổi tăng Cholesterol máu gia đình dị hợp tử.

          Dự phòng biến cố tim mạch

          + Ở người tăng Cholesterol máu chưa có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về bệnh mạch vành nhưng có nhiều yếu tố nguy cơ như tuổi, hút thuốc lá, tăng huyết áp, LDL-C thấp hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành sớm, thuốc được chỉ định nhằm: giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ tim mạch, giảm nguy cơ làm thủ thuật tái tạo mạch vành và nguy cơ đau thắt ngực. + Ở người đái tháo đường typ II không có các biểu hiện bệnh tim mạch vành, nhưng có các nguy cơ của bệnh tim mạch vành như bệnh võng mạc, albumin niệu, hút thuốc hoặc tăng huyết ap, thuốc được chỉ định nhằm: giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ tim mạch.

          + Ở người tăng Cholesterol huyết đã từng xảy ra biến cố tim mạch, thuốc chỉ định nhằm:giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ tim mạch, đau thắt ngực, giảm nguy cơ tiến hành thủ thuật tái tạo mạch vành, giảm nguy cơ nằm viện do suy tim sung huyết.

          * Liều lượng :

          Liều thông thường 10mg/ngày. Liều lên được điều chỉnh sau mỗi 4 tuần, liều tối đa 80mg/ngày.

         Tăng lipid máu và rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều khởi đầu 10- 20mg/lần/ngày liều tối đa 80mg/ ngày. Lên kiểm tra lại nồng độ lipid máu sau 2-4 tuần để điều chỉnh liều phù hợp.

          Tăng cholesterol gia đình dị hợp tử ở trẻ em 10-17 tuổi: liều khỏi đầu 10mg/ngày, liều tối đa 20mg/ngày.

          Tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử: sử dụng liều từ 10 – 80mg/ngày.

          Dự phòng biến cố tim mạch: liều dùng 10mg/ngày.

         * Tác dụng không mong muốn:

          Tiêu hóa: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, nôn, tiêu chảy.

          Suy nhược, nhức đầu, mất ngủ. – Tăng men gan

         * Chống chỉ định :

         Quá mẫn với thành phần thuốc. Bệnh gan tiến triển, tăng men gan không rõ nguyên nhân. Phụ nữ có thai & cho con bú.

         * Tương tác thuốc:

         Viêm cơ và tiêu cơ vân hay gặp hơn ở người bệnh điều trị phối hợp Atorvastatin với Erythromycin, Fluconazol, ketoconazol – Nồng độ Atorvastatin trong huyết tương sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với digoxin, erythromycin hoặc clarithromycin.

         Thận trọng khi dùng đồng thời Atorvastatin với các thuốc ngừa thai vì sẽ làm tăng nồng độ các thuốc này.